(妥泰)托吡酯片的作用有什么

    添加日期:2019年12月4日 阅读:1738

    (妥泰)托吡酯片是用于抗癫痫的药物,癫痫,是一种慢性神经系统疾病,从新生儿期至老年期均可发病。该病病程长、致残率高,被世界卫生组织列为重点防控的神经精神疾病之一。那么(妥泰)托吡酯片的作用有什么?

    (妥泰)托吡酯片活性成分:托吡酯。托吡酯(Topiramate)为**单糖基右旋果糖硫化物。是用于治疗初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。本品为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色的片剂。使用时片剂不要拈碎。

    (妥泰)托吡酯片是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制:1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放,此作用与使用托吡酯后的时间密切相关,表明托吡酯可以阻断钠通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,加强氯离子内流,表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性,表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。上述作用不被苯二氮类拮抗剂氟马西尼阻断,托吡酯也不增加通道开放的持续时间,因此,托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同,它可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)亚型的作用,但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。

    托吡酯的上述作用在1μM至200μM范围内与浓度相关,1μM至10μM为产生*小作用的浓度范围。此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要机制等。

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